Optimisation Multiparamétrique D’une Série

il y a 3 semaines


Lille, France INSERM U1177 Drugs and Molecules for Living Systems Temps plein

**Optimisation multiparamétrique d’une série d’inhibiteurs sélectifs d’ERAP2**:

- Réf **ABG-126472**
- Stage master 2 / Ingénieur- Durée 6 mois- Salaire net mensuel- 25/10/2024- INSERM U1177 Drugs and Molecules for Living Systems- Lieu de travail- LILLE cedex Les Hauts de France France- Champs scientifiques- Chimie
- Chimie
- Mots clés- Synthèse organique, chimie médicinale, optimisation multparamétrique**Établissement recruteur**:
**Site web**:
U1177, directed by Pr. Benoit Deprez, is dedicated to drug design, discovery and selection.

The Lab's mission is to design and study compounds that modulates selected molecular targets in a desired way to treat infectious and metabolic diseases.

**Description**:
Les aminopeptidases du reticulum endoplasmique (ERAP) 1 et 2, sont des métalloprotéases à zinc impliquées dans la création du répertoire antigénique de l’individu. En détruisant, ou en préparant les peptides issus de la digestion protéolytique par le protéasome pour une association avec le CMH-1, elles agissent comme de véritables éditeurs antigéniques. Leur implication dans certaines pathologies auto-immunes et certains cancers en fait également des cibles thérapeutiques originales pour l’immuno-oncologie.
Au sein de l’unité U1177 « Médicaments et Molécules pour les systèmes vivants », notre équipe s’est récemment intéressée à l’isoforme ERAP2, qu’elle a ciblé par criblage à haut débit et par une approche KTGS (Kinetic Target-Guided Synthesis). Ces travaux ont permis d’identifier les premiers inhibiteurs sélectifs d’ERAP2 jamais décrits à ce jour dont le BDM_88951.

**Profil**:
Dans une démarche de chimie thérapeutique transversale, le stagiaire M2 recruté aura donc en charge l’optimisation multiparamétrique de cette série d’inhibiteurs. Les composés nouvellement synthétisés seront évalués par nos collaborateurs à l’Institut Pasteur de Lille, et leurs propriétés ADME étudiées en interne.

**Prise de fonction**:

- Dès que possible



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